同为扩血管药，治疗起到有何大差异？

上世纪七十年代，旧金山人 Murad 等学术研究了酯类扩宽张腹腔的功用，推测其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度进一步提高，但是须要代谢为 NO 后发挥扩宽腹腔功用。

NO-cGMP 信号途径功用的阐述也为本品的研发引导了方向，一多方面是进一步提高某一民间组织内的 NO 酸度而缺少，另外一多方面是减小某些民间组织当中 cGMP 酸度。本期详述，我们就来讨论现在常用的 PDE 胺。

本期详述：同为扩宽腹腔药，治疗法功用有何大差异性？

现在常用的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的代表本品分别是什么？

哪一类 PDE 胺可用做治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其effect与mg共存何种关联？

西地那非、灭地那非属于哪一类 PDE 胺？此类本品在运用于时需注意哪些不太可能性？

参考题目

1. PDE-3 胺：格特他萘、米力农

（1）格特他萘

外用血栓本品，其 CFDA 同意哮喘为用做间歇性跛行、防范脑梗死住院 (心源性脑梗死除外)，其他外科领域参考如防范 PCI 术后后血栓形成。吗啡，一次 100 mg，一日 2 次，可根据平均年龄、症状合适多寡mg。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验中，暗示格特他萘在防范脑卒当中多方面类似阿司匹林，肿胀性惨案的年比率要比阿司匹林组的越来越低，但引发的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等越来越常见，停用格特他萘的患儿数量比停用阿司匹林的多。

（2）米力农

正性肌力功用和腹腔扩宽张本品，其 CFDA 同意哮喘是用做其他治果欠佳的急慢性充血性心力衰竭，其他外科领域如治疗法肾脏手术时低心排血量。

其effect与mg有关，小mg时主要表现为正性肌力功用，但当mg减小，远超到稳定的最大正性肌力effect时，其扩宽腹腔功用也随mg的减小而进一步进一步提高。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内平稳静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注维持。最大日mg不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肝功能不全时需减量及减慢滴注飞行速度。

2. PDE-4 胺：阿罗怀特

FDA 同意用词用做哮喘血栓增多和真性红细胞增多，减小血栓生成，不具正性肌力和舒腹腔功用，更易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制血栓的聚集。与格特他萘、米力农、NSAIDs、外用血栓本品等；也可减小发生肿胀的不太可能性。

此外，PDE-4 胺还有治疗法 COPD 的罗氟司特、格特司特以及治疗法银屑病的阿普司特，现在即已有在要务股票。

3. PDE-5 胺：西地那非、灭地那非、他远超那非、双嘧远超什

（1）西地那非、灭地那非、他远超那非

此类本品最出名，广泛用做男性勃起功能障碍的治疗法，由于是腹腔扩宽张剂，也可用做减小动脉型肺部动脉高压（旧金山 FDA 即已有同意将灭地那非用做治疗法此哮喘）。

这一系列本品禁止与任何形式的酯本品同时领域。运用于西地那非后 24 不间断内或运用于他远超那非后 48 不间断内异类运用于，即使在这些时间窗之后，不太可能仍共存极强的致痉挛功用。另外，肺部静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被误判归为哮喘动脉型肺部动脉高压，而肺部腹腔扩宽张药如 PDE5 胺可使 PVOD 患儿的心腹腔稳定状态明显每况愈下，故不推荐此类患儿运用于。

留意的是以上功能性的 PDE 胺如阿罗怀特、格特他萘对于心力衰竭（HF）患儿有潜在危害，要评估不太可能性。而 PDE-5 胺对有临界性痉挛和/或低MB稳定状态的 HF 患儿有运用于不太可能性。

（2）双嘧远超什

CFDA 哮喘用做外用血栓聚集、防范血栓形成。此外，可借用做防范脑卒当中（与阿司匹林；也），用做华法林的特别设计治疗法以增强其外用栓功用（如 FDA 哮喘以防肾脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及病变综合症。

PDE-5 胺还有未有在要务股票的治疗法治疗法冠状动脉哮喘、喘息型哮喘的扎普司特等。

4. 非功能性 PDE 胺：茶碱类本品

作为冠状动脉扩宽张剂其控制慢性哮喘的能力在于有外用炎、免疫调节及保护冠状动脉的功用。茶碱类对急性并发症、活动性进食呼吸道、未有经控制的惊厥患儿禁用。而多索茶碱不良反应比率较低，外科耐受性好。

注释

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登